强调
这么多精彩的会议,这么少时间。如今,想要参加所有以表观遗传学、干细胞和合成生物学为主题的会议,就需要像滚石乐队(Rolling ston亚博赞助阿根廷亚博博彩es)那样的巡演超级力量。
来自Cellzome的美国Aoife病房幸运,能够介入并解决这个美。这是她的...
由结构基因组学联盟(SGC)组织的为期三天的会议在英国牛津大学召开。基础研究人员、行业成员和化学家的独特组合聚集在一起,专注于癌症和其他疾病的新表观遗传靶标。
第一天的重点是炎症,我们听了很多关于免疫系统和疾病的演讲。溴域蛋白的表观遗传阅读器类作为新靶标的作用是今天的焦点,因为它们似乎在一系列疾病中有重要的功能。在午餐时间举行了一场生动的海报宣传活动,在三天的活动中,一些海报以简短的谈话形式呈现。
第2天以表观遗传学为中心,我们听到了一系列表观遗传目标类别,包括非编码RNA,以及它们对疾病的影响。
最后一天组织了药用化学研讨会。在这里,我们听说了表观遗传蛋白的目标分子和一些有希望的候选人的设计。
这是一个非常令人兴奋的会议,通过分享学术界和工业之间的化学结构和分子来使科学向前推进研究,这是一个非常令人兴奋的会议。以下是我选择的一些亮点:
敏感性和抗溴瘤抑制的抵抗力
杰伊布拉德纳,哈佛大学医学院
杰伊开业全体会议是个人亮点,因为我的研究建立在他的预先用BET抑制剂JQ1的开创性研究中。由于选择性小分子的合成,杰伊已经向世界各地派出了JQ1至超过500个实验室,为开源药物发现铺平了道路。他很好地总结了JQ1周围的一些发现。
他解释了Bet Proteins和Myc之间的紧张调节,这是令人惊叹的不可驾驭的癌症。通过靶向赌注,可以阻止Myc依赖性癌症。
Bradner组正在设计一系列测定以更好地理解包括创新方法,Chem-SEQ的Bet蛋白,以映射JQ1的基因组结合位点。使用这种方法,他们已经表明,虽然Bets主要与基因启动子相关,但小部分结合“超级增强剂”,其对疾病发病机制更为重要。它们目前正在涉及JQ1的动物研究,以及调查小分子的抗性机制。
表观遗传学:疾病理解和治疗的药理学工具的进展
rab prinjha,glaxosmithkline
另一个关于溴域蛋白的令人兴奋的最新进展,这次是从工业的角度。Rab谈到了BET蛋白在炎症和其他疾病中的作用,强调了它们的临床潜力。除了这些赌注,他概述了目前的溴域靶标,如BRD9,它也与疾病和炎症有关。
先天免疫细胞的综合外观蛋白酶地图:鉴定治疗目标
Henk Stunnenberg,拉德德大学尼司根
Henk向我们提供了从他的工作中的更新在蓝图表观联盟中,努力映射免疫细胞的表观胶质组。使用芯片-SEQ和转录组织,他们将单核细胞与巨噬细胞分化研究,仔细观察在过程中激活的增强剂和启动子。有趣的是,调节功能上有关培训的免疫功能的炎症和代谢途径,对先天免疫系统提供了新的见解。
研究一种靶向人类表观遗传解读器域溴域家族的化学探针
法兰克福大学斯特凡·克纳普
SGC成员Stefan Knapp继续在溴阳瘤主题上。他和合作者使用了一种筛选方法来开发高度选择性的溴染色瘤抑制剂。他展示了令人兴奋的数据,使得溴莫丹抑制剂的长期治疗受影响细胞分化,而不是增殖。
从击中表型:SGC-PFizer化学探针
Dafydd欧文,辉瑞
Dafydd介绍了一些关于新型溴域抑制剂的故事,它们正在被发表的路上。他们致力于为新分子识别显型。作为SGC制药公司的合作伙伴,他再次强调了化学探针对科学界的可用性。
组蛋白甲基转移酶化学探针的发现
西奈山Icahn医学院剑金
健康让我们概述了最近关于组蛋白甲基转移酶(HMT)作为表观遗传靶标的进步。他的实验室通过靶向HMT衬底粘合槽来抑制包括SETD8和PRMT3的一系列HMT的系统方法。分子在体外和体内模型中显示出有效的活性。他还描述了一个有效和选择性的EZH1 / 2抑制因素,他已经与100多个实验室共享。
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